NCI 己經將國鼎生技研發中小分子新藥Antroquinonol 口服膠囊收錄在網站内,並詳細介紹其抗癌作用機轉以及其 RAS 抑制劑的功效

在 NCI 網站 Term Browser搜尋Antroquinonol 或 Hocena https://ncit.nci.nih.gov/ncitbrowser/pages/home.jsf

  • 名稱:Antroquinonol膠囊
  • 同義名詞: HOCENA
  • NCI Thesaurus Code:  C119701

為一種口服膠囊,其中含有Antroquinonol,一種法呢基化泛醌(farnesylated quinone)衍生物,具有潛在的抗腫瘤活性。 口服後,Antroquinonol會結合及抑制由法呢基轉移酶(farnesyltransferase ,FTase)和香葉基香葉基轉移酶1(geranylgeranyltransferase 1 ,GGTase-1)所介導的蛋白質發生異戊二烯化(prenylation)。

這既防止了許多Ras超級家族蛋白(例如Ras和Rho)的轉譯後的異戊二烯化以及其隨後的致癌化的訊號傳遞活性。 如此將導致癌細胞的Ras以下途徑的訊號傳遞受到抑制,例如抑制PI3K / mTOR訊號傳遞路徑,並在受引發致癌的腫瘤細胞中誘導癌細胞的凋亡。

Ras超級家族的蛋白在多種類型癌細胞中會過度表達,並且在腫瘤細胞的增殖和存活中扮演關鍵角色。( 註: 目前癌症患者Ras突變率約30%以上,胰臟癌甚至高達80%~90%,而Ras 突變目前是無藥可醫,但Antroquinonol 可以抑制Ras 及其癌化的訊號傳遞。)